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本发明公开了属于有机合成及化学农药合成技术领域的一种农用鱼尼丁受体激动剂及其制备方法和应用。本发明所涉及的农用鱼尼丁受体激动剂为通式I-III中的化合物,式中各取代基的定义见说明书。本发明还公开了该类化合物的制备方法。本发明也公开了此类化合物在制备杀虫剂方面中的应本发明公开了属于有机合成及化学农药合成技术领域的一种农用鱼尼丁受体激动剂及其制备方法和应用。本发明所涉及的农用鱼尼丁受体激动剂为通式I-III中的化合物,式中各取代基的定义见说明书。本发明还公开了该类化合物的制备方法。本发明也公开了此类化合物在制备杀虫剂方面中的应用,具有高效低毒的杀虫活性。
一种农用鱼尼丁受体激动剂的制备方法,其特征在于,具体步骤如下:
(1)通式(I)的化合物的制备:第一步将邻甲酰胺基苯胺或其衍生物溶于有机溶剂中,加入碳酸钾和末端双卤代化合物,加热至回流,抽滤,浓缩,经过色谱层析柱,得到单卤代中间体;第二步将得到的单卤代中间体溶于有机溶剂中,加入碳酸钾和吡啶基吡唑胺衍生物,升温至回流,过滤,浓缩滤液,通过色谱层析柱,得到通式为(I)化合物;其中邻甲酰胺基苯胺或其衍生物和末端双卤代化合物的摩尔比为1∶2.5?3.5,单卤代中间体和吡啶基吡唑胺衍生物的摩尔比为1∶1?1.5;过程所涉及到的化学式为(1)、(2):
(2)通式为(II)的化合物的制备:将邻甲酰胺基苯胺或其衍生物溶于有机溶剂中,加入碳酸钾和末端双卤代化合物,加热至回流,抽滤,浓缩,经过色谱层析柱,得到通式(II)的化合物;其中邻甲酰胺基苯胺或其衍生物和末端双卤代化合物的摩尔比为1∶1,过程所涉及到的化学式为(3):
(3)通式(III)的化合物的制备:第一步将吡啶基吡唑胺衍生物溶于有机溶剂中,加入碳酸钾和末端双卤代化合物,升温至回流,抽滤,浓缩,经过色谱层析柱,得到单卤代中间体;第二步将单卤代中间体溶于有机溶剂中,加入碳酸钾和吡啶基吡唑胺衍生物,升温至回流,抽滤,浓缩,经过色谱层析柱,得到通式(III)化合物;其中吡啶基吡唑胺衍生物和末端双卤代化合物的摩尔比为1∶1?1.2,单卤代中间体和吡啶基吡唑胺衍生物的摩尔比为1∶1?1.5,其中过程涉及到的化学式为(4)、(5):
根据权利要求2所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂的化合物的制备方法,其特征在于,所述的X为卤素或羟基。
根据权利要求2所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂的化合物的制备方法,其特征在于,所述的Z为羟基或卤素。
根据权利要求2所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂的化合物的制备方法,其特征在于,其中各步的反应时间为2-12小时,反应温度为45-80℃。
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